Cuál es Lisinopril

Lisinopril es un IECA – convertidora de angiotensina fármaco inhibidor de la enzima, que se utiliza principalmente en la terapia de la hipertensión arterial, insuficiencia cardíaca, y para las condiciones de salud después de ataques cardíacos. Este medicamento también se utiliza para la prevención de complicaciones renales y oculares en personas con diabetes.

¿Cuál es el nombre genérico y la marca de Lisinopril

  • El medicamento está disponible bajo nombres genéricos: Lisinopril y Apo-Lisinopril.
  • La mayoría de los nombres de marca son comunes: Prinivil, Tensopril, Zestril, Hipril
  • Este fármaco también se puede utilizar en combinación con otros fármacos tales como: Lisinopril y Hidroclorotiazida, Prinzide, Zestoretic (que contiene Lisonopril y hidroclorotiazida) y Lytensopril-90 (que contiene L-arginina y Lisinopril)

¿Cuál es la fuente de la droga (natural o sintético)?

Lisinopril es droga farmacéutica sintético.

¿Por qué se prescribe Lisinopril

  • El tratamiento de la hipertensión
  • El tratamiento sintomático de la insuficiencia cardíaca congestiva
  • Junto con fármacos trombolíticos, aspirina y con bloqueadores beta para mejorar la supervivencia después de un infarto de miocardio .
  • La prevención de la nefropatía diabética en pacientes hipertensos con diabetes mellitus y la microalbuminuria.

estructura farmacóforo: Información acerca de la estructura química de la droga

Lisinopril pertenece a la clase de compuestos orgánicos que son conocidos como péptidos. Estos compuestos contienen un grupo funcional amida derivada de dos o más moléculas de ácido carboxílico amino que pueden ser iguales o diferentes, mediante la formación de un enlace covalente a partir del carbono carbonilo de uno al átomo de nitrógeno de otra.

ReinoCompuestos orgánicos
súper Claseácidos orgánicos y derivados
ClaseLos ácidos carboxílicos y derivados
Clase subAminoácidos, péptidos, y análogos
Padres directapéptidos

información química de la droga

  • Lisinopril es de color blanco o casi blanco, polvo cristalino. Es soluble en agua, poco soluble en metanol y prácticamente insoluble en acetona y en etanol anhidro.
  • Su rotación óptica está en – 43 a -47 (sustancia anhidra).
  • Lisinoprils valor log P es -1.2.

Las diferentes formas farmacéuticas y concentraciones de lisinopril

Lisinopril sólo está disponible en forma de comprimidos y comprimidos recubiertos con película en las siguientes dosis: 2,5, 5, 10, 20, 30 y 40 mg.

¿Cómo funciona el medicamento Lisinopril (modo de acción)

Lisinopril es un fármaco inhibidor potente ACE que antagoniza el efecto del sistema renina-angiotensina-aldosterona – RAAS, mediante el bloqueo de las acciones de enzima convertidora de angiotensina (ACE) de mantenimiento de angiotensina I se convierta en angiotensina II. La inhibición de sistema RAAS provoca una disminución global de la presión arterial.

El sistema RAAS es un mecanismo homeostático que regula el equilibrio de la hemodinámica, agua y electrolitos. Cuando la presión arterial renal o sangre de flujo se reduce o durante la estimulación simpática, las células granulares del aparato yuxtaglomerular en la liberación de renina riñones. En la sangre, renina convierte circulante angiotensinógeno inactiva en angiotensina I – ATI, que se degrada posteriormente a la angiotensina II – ATII por enzima convertidora de angiotensina – ACE. ATII puede aumentar la presión arterial usando muchos mecanismos:

  • En primer lugar , puede estimular la secreción de aldosterona por la corteza suprarrenal. En nefronas, la aldosterona se mueve para el túbulo contorneado distal y túbulo colector donde aumenta la reabsorción de sodio y agua mediante el aumento del número de canales de sodio y de sodio-potasio ATP-ases en las membranas celulares.
  • En segundo lugar , ATII estimula la secreción de ADH – hormona antidiurética, también conocido como la vasopresina de la glándula pituitaria posterior. La vasopresina estimula aún más la reabsorción de agua desde los riñones a través de la inserción de los canales de agua de acuaporina llamados-2 en el lado apical de las células del túbulo contorneado distal y túbulos colectores.
  • En tercer lugar , ATII aumenta la presión arterial a través de la vasoconstricción de arterial directa. La estimulación del receptor de tipo 1 ATII en células musculares lisas vasculares conduce a una cascada de eventos que dan lugar a la contracción del miocito y la vasoconstricción. Además, ATII induce la respuesta sed a través de la estimulación de las neuronas hipotalámicas. Inhibidores de la ECA inhiben la rápida conversión de ATI para ATII y antagonizar los aumentos inducidos por RAAS en la presión arterial.

ACE también está implicada en la desactivación enzimática bradiquinina, que es conocido vasodilatador. Al inhibir la desactivación de la bradiquinina, aumento de los niveles de bradiquinina pueden sostener más los efectos de lisinopril por causando un aumento en la vasodilatación y la disminución de la presión arterial. nivel de bradiquinina elevada después de la administración inhibidor de la ECA puede causar: tos seca, y relacionada con la inflamación dolor, angioedema, exantema e hipotensión.

Cómo se debe usar Lisinopril

  • Lisinopril viene en forma de tabletas para tomar por vía oral. Por lo general se toma una vez al día. Los pacientes deben seguir las instrucciones en su etiqueta del medicamento, y siempre deben preguntar a emabrgo médico o farmacéutico cualquier parte que no entienden.
  • Los pacientes deben tomar lisinopril según lo indicado. Ellos no deben tomar más o menos de la misma ni tampoco más seguido que lo prescrito por su médico.
  • Médico probablemente comenzará con la terapia con una dosis más baja de lisinopril y aumentar gradualmente la dosis.
  • Lisinopril controla la hipertensión y la insuficiencia cardíaca, pero no los cura. Los pacientes deben seguir tomando lisinopril incluso si se sienten bien. Ellos no deben dejar de tomar lisinopril sin hablar con su médico primero.

Las dosis recomendadas de Lisinopril

Dosis usual para la hipertensión:

Dosis inicial: 5 o 10 mg oralmente una vez al día
Dosis de mantenimiento: 20 – 40 mg por vía oral una vez al día
dosis máxima: 80 mg oralmente una vez al día

dosis inicial de 5 mg una vez al día se utiliza en pacientes que ya están recibiendo diurético. La dosis de 80 mg también se usa, pero no parece dar mayor efecto. Si lisinopril no puede controlar la presión arterial solo, se puede añadir una dosis baja de un diurético tal como hidroclorotiazida 12.5 mg. Después de la adición de un diurético, puede ser posible reducir la dosis de lisinopril.

Dosis usual para la insuficiencia cardíaca congestiva:

Dosis inicial: 2.5 – 5 mg por vía oral una vez al día
Dosis de mantenimiento: La dosis debe ser aumentada según la tolerancia
de dosis máxima: 40 mg oralmente una vez al día

La dosis de diurético puede necesitar un ajuste para ayudar a la reducción al mínimo de efectos secundarios hipovolemia, lo que puede contribuir a la hipotensión.

Dosis usual de adultos para el infarto de miocardio:

Dosis inicial: 5 mg por vía oral dentro de las 24 horas de la aparición de infarto de miocardio
Las dosis posteriores: 5 mg por vía oral después de 24 horas, a continuación, 10 mg por vía oral después de 48 horas.
Dosis de mantenimiento: 10 mg oralmente una vez al día. La dosis debe continuarse durante al menos 6 semanas.

En pacientes con una terapia de presión arterial sistólica baja se debe iniciar con 2,5 mg (durante los 3 primeros días después del infarto de miocardio. Si se produce hipotensión prolongada tales como la presión sanguínea sistólica de menos de 90 mmHg para la terapia de más de 1 hora deben ser retirados.

Dosis usual de adultos para la nefropatía diabética:

Dosis inicial: 10 – 20 mg por vía oral una vez al día
Dosis de mantenimiento: 20 – 40 mg por vía oral una vez al día
de dosificación puede ser titulada hacia arriba cada 3 días

Dosis geriátrica usual para la hipertensión:

Dosis inicial: 2,5 a 5 mg por vía oral una vez al día
Dosis de mantenimiento: La dosis se debe aumentar en 2,5 a 5 mg por día a intervalos de 1-2 weks. Dosis máxima: 40 mg oralmente una vez al día

Dosis pediátrica habitual para la Hipertensión:

Para los pacientes pediátricos mayores que o igual a 6 años de edad:
la dosis inicial: La dosis máxima inicial es de 5 mg una vez al día. 0,07 mg / kg por vía oral una vez al día
Dosis de mantenimiento: ajuste de la dosis de acuerdo con la respuesta de la presión arterial a intervalos de 1 a 2 semanas.
Dosis máxima: No hay estudios relevantes en pediatría para dosis superiores a 0,61 mg / kg o mayor de 40 mg

En los pacientes pediátricos que tienen menos de 6 años de edad o en pacientes pediátricos con filtración glomerular inferior a 30 ml / min Este medicamento está contraindicado.

¿Cuáles son las propiedades farmacocinéticas de la droga?

Absorción: Lisinopril se absorbe en aproximadamente el 25%, sin embargo esto es muy variable entre los individuos (de 6 a 60%) en todas las dosis probadas (5-80 mg). Alimentos no tiene efectos sobre la absorción. Después de la administración oral de comprimidos Prinivil, las concentraciones máximas en plasma de lisinopril se producen después de 7 horas.

Distribución: Lisinopril no parece estar ligado a las proteínas plasmáticas distintos de ACE. Los estudios mostraron que la biodisponibilidad absoluta después de la administración lisinopril se reduce a aproximadamente 16% en pacientes con insuficiencia cardíaca congestiva estable (NYHA clase II-IV), y el volumen de distribución parece ser un poco más pequeño en comparación con sujetos normales.

Metabolismo: Lisinopril no pasa por las reacciones del metabolismo y se excreta sin cambios en su totalidad en la orina.

Excreción : vida media efectiva de la acumulación después de múltiples dosis es de 12 horas. La función renal reducida puede disminuir la eliminación de lisinopril, que se excreta principalmente a través de los riñones, sin embargo esta disminución se vuelve importante sólo cuando la tasa de filtración glomerular es inferior a 30 ml / min.

¿Qué precauciones especiales que debo seguir / ¿Qué debo evitar mientras uso Lisinopril?

Antes de tomar Lisinopril:

  • Los pacientes deben informar a su médico y farmacéutico si es alérgico al lisinopril o cualquier otro fármaco IECA como: captopril (Capoten), fosinopril (Monopril), enalapril (Vasotec, en Vaseretic), perindopril (Adalat), quinapril (Accupril, en Accuretic , en Quinaretic), benazepril (Lotensin, en Lotrel), moexipril (Univasc, en Uniretic), ramipril (Altace), y trandolapril (Mavik, en Tarka) o cualquier otro medicamento o cualquiera de los ingredientes de comprimidos de lisinopril.
  • Los pacientes deben informar a su médico si tienen diabetes y si están tomando aliskiren drogas (en Amturnide, aliskiren, Tekamlo, Tekturna HCT). Médico probablemente le dirá que no tome lisinopril si los pacientes tienen diabetes y si también están tomando aliskiren.
  • Los pacientes también deben informar a su médico y farmacéutico qué medicamentos con y sin receta, suplementos nutricionales, vitaminas, y productos herbarios que están tomando. Se deben mencionar si están utilizando cualquiera de los siguientes medicamentos: aspirina y la indometacina (Indocin, Tivorbex), diuréticos, litio (Lithobid) y suplementos de potasio. Médico puede necesitar cambiar la dosis de estos medicamentos o vigilarle cuidadosamente para evitar efectos secundarios.
  • Los pacientes deben hablar con su médico si tiene o ha tenido alguna enfermedad cardíaca o renal, diabetes, lupus o esclerodermia.
  • Si los pacientes están teniendo cirugía, incluyendo la dental, deben informar a su médico o dentista que está tomando lisinopril.
  • Es importante saber que la diarrea, vómito, o cualquier causa de la deshidratación puede causar una caída en la presión arterial, causando mareos y desmayos.

El cual el embarazo categoría (A; B; C; D; X) ha sido asignado a Lisinopril?

Lisinopril se le ha dado la categoría D del embarazo por la FDA. Esto significa que este fármaco tiene evidencia positiva de riesgo – “No hay evidencia positiva de riesgo fetal humano basado en datos de reacciones adversas de la experiencia o estudios de investigación o comercialización en los seres humanos, pero los beneficios potenciales pueden justificar el uso de la droga en mujeres embarazadas a pesar de los riesgos potenciales “.

Los estudios sobre el lisinopril han revelado evidencia de teratogenicidad y embrioletalidad asociado con inhibidores de la enzima convertidora de la angiotensina. Cuando se detecta el embarazo, inhibidores de la ECA deben ser suprimidas tan pronto como sea posible. Si no hay alternativas, los pacientes deben ser conscientes de los riesgos para sus fetos y los exámenes de ultrasonido de serie debe ser evaluado.

Advertencias lisinopril que amamantan

No se sabe si el lisinopril se excreta en la leche, sin embargo, hay algunos hallazgos que sugieren que los inhibidores de la ECA tienen el potencial de afectar adversamente al bebé lactante. Una decisión debe ser tomada de suspender el medicamento o suspender la enfermería, teniendo en cuenta la importancia del fármaco para la madre.

¿Qué debo saber sobre el almacenamiento y la eliminación de este medicamento?

Este medicamento debe mantenerse en el envase original, fuera del alcance de los niños y herméticamente cerrados. Debe ser almacenado a temperatura ambiente y lejos del calor extra y la humedad (no en el baño). medicamentos obsoletos deben tirarse a la basura cualquier medicamento. Los pacientes deben hablar con su farmacéutico acerca del desecho adecuado de este medicamento.

¿Qué dieta especial debo seguir?

Los pacientes deben hablar con su médico antes de usar sustitutos de la sal que contienen potasio. Si su médico le receta una dieta baja en sal o baja en sodio, los pacientes deben seguir estas instrucciones cuidadosamente.

¿Qué debo hacer si me olvido de una dosis?

La dosis omitida debe tomarse tan pronto como pacientes recuerdan. Sin embargo, si es casi la hora para la siguiente dosis, los pacientes deben omitir la dosis faltante y continúe con el horario regular de dosificación. Ellos nunca deben tomar una dosis doble para compensar la que uno perdido.

¿Qué debo hacer en caso de una sobredosis?

En caso de sobredosis, los pacientes deben llamar a su centro de control de intoxicaciones al 1-800-222-1222. Si la víctima está inconsciente, o no respira, llame inmediatamente al 911.

¿Cuáles son los posibles efectos secundarios de este medicamento?

La siguiente tabla muestra la incidencia de efectos secundarios después de la administración lisinopril en dosis recomendables. La incidencia puede aumentar si este fármaco se tomó una sobredosis.

Efectos adversos muy frecuentes> 10%Mareos (5-12%)
Los efectos secundarios comunes 1-10%Tos (4-9%), cefalea (4-6%), diarrea (3-4%), hiperpotasemia (2-5%), dolor torácico (3%), fatiga (3%), hipotensión (1-4 %), náuseas / vómitos (2%), enfermedad renal en pacientes con AIM (2%), erupción (1-2%)
Los efectos adversos raros <1%Psoriasis, angioedema, reacción de hipersensibilidad inmune, insuficiencia renal aguda, fibrilación auricular, hipersomnia, supresión de médula ósea, anuria, artralgia, alopecia, pancreatitis, seudolinfoma cutánea, Taquicardia auricular, cambios de humor, infecciones cutáneas, leucopenia

Algunos efectos colaterales pueden ser serios. Si la experiencia del paciente cualquiera de los siguientes síntomas: dificultad para respirar o tragar, dolor de garganta, escalofríos y otros signos de infección, fiebre, inflamación de la cara, lengua, labios, ojos, manos garganta, pies, tobillos, pantorrillas, ronquera, sensación de desmayo , dolor torácico o desmayos médico debe llamar inmediatamente.

Lisinopril no tiene ninguna interacción con otros medicamentos?

Diuréticos: los pacientes en tratamiento con diuréticos, y especialmente aquellos en quienes se inició recientemente la terapia con diuréticos, pueden experimentar una hipotensión excesiva después del inicio de la terapia con lisinopril. Este efecto secundario se puede minimizar al suspender el diurético o al aumentar la ingesta de sal antes de iniciar el tratamiento con lisinopril. Si es necesario continuar con el tratamiento con diuréticos, la terapia con lisinopril debe iniciarse con una dosis más baja de 5 mg por día, y debe realizarse un seguimiento médico cercano después de la dosis inicial hasta que la presión arterial se haya estabilizado.

Antidiabéticos: Los estudios epidemiológicos han propuesto que la administración concomitante de inhibidores de la ECA y antidiabéticos medicamentos tales como insulinas y fármacos hipoglucemiantes orales puede causar un efecto sangre-reductor de la glucosa aumentó con mayor riesgo de hipoglucemia. Este fenómeno es más probable que ocurra durante las primeras semanas de tratamiento combinado y en pacientes con riñones deterioro. En los pacientes diabéticos tratados con insulina o fármacos antidiabéticos orales, el control glucémico necesitan ser estrechamente monitorizados para la hipoglucemia, especialmente durante el primer mes de tratamiento con un inhibidor de la ECA.

Agentes no esteroideos antiinflamatorios  Los estudios mostraron que la inclusión de los inhibidores selectivos de COX-2 de AINE pueden reducir los inhibidores de la ECA efecto antihipertensivo, incluyendo lisinopril. Esta interacción se debe dar consideración en pacientes que toman AINE o inhibidores selectivos de la COX-2, junto con inhibidores de la ECA.

En algunos pacientes con función renal alterada, tales como pacientes de edad avanzada o pacientes que están depleción de volumen incluyendo aquellos en tratamiento con diuréticos, que están siendo tratados con fármacos AINE, incluyendo los inhibidores selectivos de la COX-2, la co-administración con inhibidores de la ECA puede resultar en una empeoramiento de la función renal, incluyendo una posible insuficiencia renal aguda. Sin embargo, estos efectos son generalmente reversibles.

Agentes de aumento de potasio sérico : Lisinopril puede disminuir la pérdida de potasio causada por diuréticos del tipo tiazida. El uso de lisinopril con diuréticos ahorradores de potasio, tales como espironolactona, triamtereno, amilorida o eplerenona, suplementos de potasio, o sustitutos de la sal que contienen potasio puede conducir a aumentos significativos de los niveles de potasio en la sangre que causan hipercalemia. Hiperpotasemia extrema puede ser una condición grave que puede causar arritmias potencialmente mortales. Por lo tanto, si el uso concomitante de estas preparaciones se indica debido a la hipopotasemia demostrado, que deben utilizarse con precaución y con monitorización frecuente de los niveles de potasio en sangre. En pacientes con insuficiencia cardíaca que están recibiendo lisinopril, no se deben usar agentes ahorradores de potasio.

Litio: En pacientes que reciben terapia de litio junto con fármacos que pueden causar la eliminación de sodio, incluyendo inhibidores de la ECA, la toxicidad de litio ha sido reportado. Toxicidad de litio es generalmente reversible al suspender el litio y el inhibidor de ACE. Se recomienda que los niveles séricos de litio ser monitorizados frecuentemente si lisinopril se administra en combinación con litio.

Preparaciones de oro: las reacciones nitritoides con síntomas que incluyen enrojecimiento facial, náuseas vómitos e hipotensión han sido reportados en algunos pacientes tratados con una terapia con una preparación inyectable de oro llamados de sodio-aurotiomalato y la administración concomitante de inhibidores de la ECA incluyendo lisinopril.

Lisinopril no tiene ninguna interacción con las enfermedades?

Angioedema : Angioedema, incluyendo edema laríngeo, puede ocurrir durante el tratamiento con inhibidores de ACE, incluyendo lisinopril. Los pacientes deben informar inmediatamente de cualquier signo o síntomas sugestivos de angioedema, tales como: hinchazón de la cara, ojos, labios, lengua extremidades, dificultad para tragar o respirar, y de suspender la terapia hasta que hayan consultado con el médico.

Hipotensión: Los pacientes deben informar de los síntomas de mareo especialmente durante la terapia de inicio. Si se produce síncope, paciente debe suspender el fármaco. La transpiración excesiva y la deshidratación pueden conducir a una disminución excesiva de la presión arterial debido a la reducción en el volumen de fluido. Otras causas de la depleción de volumen tales como diarrea o vómitos también pueden conducir a una caída en la presión arterial.

La hiperpotasemia : Los pacientes no deben usar sustitutos de la sal que contengan potasio sin consultar a su médico primero.

Hipoglucemia: Los pacientes diabéticos tratados con insulina o agentes antidiabéticos orales de comenzar un tratamiento con inhibidores de ACE deben ser monitorizados para hipoglucemia de cerca, especialmente durante el primer mes de uso concomitante.

Leucopenia / neutropenia: Los pacientes deben reportar inmediatamente cualquier indicio de infección tales como dolor de garganta, fiebre durante el uso de IECA esto puede ser una señal de leucopenia / neutropenia.

Tos, asma, problemas respiratorios: tos seca puede producirse al comienzo de la terapia con lisinopril. Presumiblemente debido a la inhibición de la degradación de la bradiquinina, tos no productiva persistente se ha informado con todos los inhibidores de la ECA, siempre resolver después de la interrupción de la terapia. ACE tos inducida por inhibidores de debe ser considerada en el diagnóstico diferencial de la tos.

Estenosis aórtica / cardiomiopatía hipertrófica : Al igual que con todos los vasodilatadores, lisinopril debe administrarse con precaución a pacientes con obstrucción en el tracto de salida del ventrículo izquierdo.

Insuficiencia renal: Como consecuencia de la inhibición de la RAAS, cambios en la función renal pueden ser anticipados en individuos susceptibles. En pacientes con insuficiencia cardíaca congestiva grave cuya función renal puede depender de la actividad del sistema RAAS, el tratamiento con IECA, incluyendo lisinopril, puede estar asociado con oliguria y / o azotemia progresiva y raramente con insuficiencia renal aguda y / o muerte.

Los pacientes hipertensos con estenosis de la arteria renal unilateral o bilateral : pueden producirse aumentos de nitrógeno ureico en sangre y creatinina sérica. La experiencia con otro IECA sugiere que estos aumentos son generalmente reversibles al suspender el lisinopril y / o tratamiento con diuréticos. En tales pacientes la función renal debe ser monitoreada durante las primeras semanas de tratamiento.

La información obtenida a partir de: