¿Cuál es la naltrexona?

La naltrexona es un derivado de noroximorfona, que es el congénere N-ciclopropilmetil de naloxona. Es antagonista narcótico que es más potente que la naloxona, de larga duración y más eficaz, mientras que por vía oral. Es un tratamiento aprobado por la FDA para la dependencia del alcohol.

La naltrexona se da a los pacientes que son dependientes de opiáceos, para bloquear los efectos de los medicamentos opioides. Estos efectos incluyen el alivio del dolor o sensación de euforia que puede volver a ser responsable de abuso de opiáceos. La naltrexona es una parte de tratamiento de la dependencia de alcohol y drogas hoy en día.

Cuando las personas dejan de usar los medicamentos opioides, pueden sufrir de abstinencia grave y la recaída, la naltrexona utilizado con eficacia para la prevención de la recaída en los consumidores de opioides. La naltrexona es considerado como el mejor medicamento cuando se toma para el tratamiento de la dependencia de opiáceos porque se detiene la necesidad de opioides en ti. Además de tratar la dependencia a opioides, la naltrexona también se utiliza para el tratamiento de la dependencia del alcohol. Este es el medicamento que puede hacer que deje de tomar el alcohol por completo; Sin embargo, se debe considerar el programa de tratamiento bajo la supervisión del médico. La naltrexona se puede beneficiar en el tratamiento de la dependencia del alcohol, pero no es útil para reducir los efectos del alcohol que ya consumido.

¿Cuáles son las indicaciones y el uso de naltrexona?

La naltrexona no se utiliza para proporcionar cualquier efecto terapéutico, sino que utiliza de manera significativa como parte del plan de tratamiento de la adicción. La naltrexona está indicado para el tratamiento de:

  • Dependencia al alcohol
  • El bloqueo de los efectos de los opioides que administra exógenamente

La forma de administrar la naltrexona?

Antes de comenzar el tratamiento con comprimidos de naltrexona, uno debe asegurarse de que los pacientes dependientes de opiáceos, o exacerbación de un síndrome de abstinencia subclínica preexistente, los pacientes dependientes de opiáceos (incluyendo los que están siendo tratados para la dependencia de alcohol), deben ser opioides libre, con el fin de reducir el riesgo de abstinencia precipitada. La naltrexona se debe dar después de un intervalo libre de opioides, de 7 a 10 días mínimos como se recomienda para pacientes que se encontraban anteriormente dependían de los opioides de acción corta.

Cómo tratar el alcoholismo con naltrexona?

En el tratamiento del alcoholismo, se recomienda una dosis de 50 mg una vez al día para la mayoría de los pacientes alcohólicos. Un régimen de dosificación de naltrexona 50 mg dos veces al día durante hasta 12 semanas, demostró la eficacia de la naltrexona como un tratamiento adyuvante del alcoholismo. Otros regímenes de dosis o duraciones del tratamiento no fueron evaluados en estos ensayos.

  • El éxito del tratamiento del alcoholismo se basa en factores y comprimidos de naltrexona muchos debe ser considerado como uno de los muchos factores.
  • El tipo de tratamiento, la intensidad y la duración del tratamiento; manejo apropiado de condiciones comórbidas; uso de grupos de apoyo basados ​​en la comunidad; y buen cumplimiento de la medicación fueron los factores asociados con un buen resultado en los ensayos clínicos con naltrexona.
  • técnicas para mejorar el cumplimiento apropiadas deben ser implementadas para lograr el mejor resultado posible tratamiento. Dichas técnicas deben ser los principales componentes del programa de tratamiento, especialmente el cumplimiento del paciente del medicamento.

¿Cómo tratar la dependencia de opiáceos con naltrexona?

El tratamiento debe iniciarse con una dosis inicial de 25 mg de comprimidos de naltrexona. El paciente puede ser transferido a 50 mg un día si no hay síntomas de abstinencia se producen en los pacientes. Para bloqueo clínico adecuado de las acciones de opioides administrados parenteralmente, una dosis de 50 mg una vez al día se debe administrar. Al igual que con muchos tratamientos no agonistas para la adicción, comprimidos de naltrexona son de valor comprobado solamente cuando se administra como parte de un plan general de gestión que incluye alguna medida para asegurar que el paciente toma la medicación.

Puede ser tomado naltrexona en el embarazo?

La naltrexona está bajo embarazo categoría C, muestra un aumento en la incidencia de pérdida fetal temprana cuando se administra en dosis> 30 mg / kg / día, que es 5 veces de la dosis terapéutica recomendada. Estos estudios se realizaron en las ratas. Sin embargo, la evidencia de teratogenicidad no se observó en dosis orales. Los principales metabolitos humanos, 6-β-naltrexol no se forma en ratas. Por lo tanto, la toxicidad reproductiva potencial de los metabolitos en ratas no se conoce.

No hay estudios adecuados y bien controlados han hecho en mujeres embarazadas. La naltrexona se debe utilizar durante el embarazo con precauciones extremas y debe utilizarse sólo si el beneficio potencial justifica el riesgo potencial para el feto. Efecto de la naltrexona en la duración del parto y el nacimiento no se conoce. Por lo tanto, no debe utilizarse en tales condiciones, hasta ya menos que le indique el médico.

Puede naltrexona se dará a las madres lactantes?

En ratas, la naltrexona y su metabolito 6-β-naltrexol se han observado excretada en la leche, cuando se administra por vía oral de naltrexona.

Sin embargo, los estudios no han demostrado ser excretada en la leche humana y no hay evidencias encontradas. Una mujer de enfermería debe tomar este medicamento con precauciones, por teniendo en cuenta el hecho de que hay muchos otros medicamentos que se produjeron en la leche humana.

¿Es seguro el uso de naltrexona en pediatría?

El uso seguro de clorhidrato de naltrexona en pacientes pediátricos menores de 18 años de edad no ha sido establecida.

¿Cuáles son los efectos secundarios de la naltrexona?

síntomas de abstinencia de opiáceos pueden ser estimulados cuando se está tomando naltrexona durante el uso de la medicina opioide. Uno puede sufrir de síntomas de abstinencia tales como bostezar, irritabilidad, sudoración, fiebre, escalofríos, temblores, vómitos, diarrea, ojos llorosos, escurrimiento nasal, piel de gallina, dolores en el cuerpo, dificultad para dormir, y sentirse inquieto, cuando la naltrexona y opioides administrados de forma concomitante. si usted tiene signos de reacciones alérgicas tales como urticaria, dificultad para respirar debe comunicarse con su proveedor de atención médica, y la hinchazón de la cara, labios, lengua, o garganta. Debe llamar a su médico si usted ve estos efectos secundarios de naltrexona:

  • Náuseas, vómitos o diarrea
  • cambios de humor, confusión, alucinaciones (ver o escuchar cosas)
  • Depresión, pensamientos de suicidio o de querer hacerse daño
  • Problemas hepáticos: náuseas, dolor en la parte superior del estómago, picazón, sensación de cansancio, pérdida del apetito, orina oscura, heces fecales de color arcilla, ictericia (color amarillo de la piel o los ojos)

Los efectos secundarios comunes pueden incluir:

  • Náuseas, vómitos, dolor de estómago
  • Dolor de cabeza, mareos, somnolencia
  • Sentirse ansioso o nervioso
  • Problemas de sueño (insomnio)
  • Dolores musculares o articulares

¿Cuáles son las contradicciones de la naltrexona?

Naltrexone está contraindicado en:

  • Pacientes que reciben analgésicos opioides.
  • Pacientes dependientes de opiáceos que incluyen a los pacientes que toman agonistas opiáceos, por ejemplo, metadona o agonistas parciales (como Buprenorfina).
  • Pacientes en abstinencia aguda de opiáceos
  • Cualquier individuo que haya reprobado la prueba de desafío de naloxona
  • Pacientes que tienen un examen de orina positivo para opioides.
  • Cualquier persona con un historial de sensibilidad al clorhidrato de naltrexona o cualquier otro ingrediente de este producto.

Puede ser responsable de la naltrexona sobredosis de opiáceos?

Poco después de terminar la desintoxicación, los pacientes son propensos a haber reducción de la tolerancia a los opiáceos después de la desintoxicación de opiáceos. Los pacientes que han sido tratados con naltrexona pueden responder a dosis más bajas de opioides que el utilizado anteriormente, debido al bloqueo de los opioides exógenos proporcionada por clorhidrato de naltrexona disminuye y finalmente se disipa completely.This podrían resultar en peligro la vida intoxicación con opiáceos (compromiso respiratorio o paro, colapso circulatorio, etc.) si el paciente utiliza dosis de opioides previamente tolerada. Después de interrumpir el tratamiento, se han notificado casos de sobredosis de opioides con resultados fatales en algunos pacientes.

Después de interrumpir el tratamiento con naltrexona, los pacientes deben ser alertados de que pueden ser más sensibles a los opioides, incluso a dosis más bajas. Del mismo modo, se debe informar a la familia de los pacientes sobre la mayor sensibilidad a los opiáceos y el riesgo de sobredosis. Los pacientes también tienen la posibilidad de superar el efecto del bloqueo opioide de la naltrexona. El efecto del bloqueo opioide de naltrexona es superable, incluso después de tener la potente actividad antagonista de la naltrexona.

La concentración plasmática de opioides exógenos alcanzados inmediatamente después de su administración aguda puede ser suficiente para superar el bloqueo del receptor competitivo. Para superar el bloqueo mediante la administración de grandes cantidades de opioides exógenos, el paciente puede desarrollar un riesgo potencial. Es extremadamente peligroso superar el antagonismo al tomar opioides por los pacientes, ya que puede conducir a una intoxicación por opioides potencialmente mortal o una sobredosis mortal. Uno debe tolerar a los pacientes y a sus familiares o seres queridos sobre las graves consecuencias de tratar de superar el bloqueo de los opiáceos.

¿Puede la naltrexona causar una retirada precipitada de opioides?

Los síntomas de abstinencia que están asociadas con la discontinuación del opioide en una persona dependiente son muy incómodos, pero no son muy graves o requieren hospitalización. Sin embargo, el síndrome de abstinencia resultante puede ser suficiente que requiere hospitalización cuando la retirada se precipita bruscamente por la administración de un antagonista de opioide a un paciente dependientes de opiáceos grave. Dentro de los 5 minutos de la ingestión de la naltrexona, los síntomas de abstinencia comienzan a aparecer, que duró 48 minutos. cambios en el estado mental que incluyen confusión, somnolencia y alucinaciones visuales se han producido. administración de líquidos por vía intravenosa puede ser necesaria después de las pérdidas de líquidos significativos de vómitos y diarrea. Los síntomas de abstinencia lo suficientemente graves como para requerir hospitalización (y en algunos casos,

En pacientes dependientes de opioides, o exacerbación de un síndrome de abstinencia subclínico preexistente, los pacientes dependientes de opiáceos, incluidos los tratados por dependencia del alcohol, deberían estar libres de opioides (incluido el tramadol) para evitar la aparición de una abstinencia precipitada, antes de comenzar tratamiento con naltrexona. En pacientes que anteriormente dependían de opioides de acción corta, se recomienda un intervalo libre de opioides de un mínimo de 7 a 10 días. La precipitación de los síntomas de abstinencia que dura tanto como dos semanas puede ocurrir en pacientes en transición de Buprenorfina o metadona. Supervise de cerca al paciente en una sesión médica adecuada en caso de que el proveedor de atención médica considere necesaria y apropiada una transición más rápida de la terapia agonista a la antagonista.

Como no existe un método completamente fiable para determinar si un paciente tiene un período libre de opioides su caso, los profesionales de la salud deben siempre preparados para gestionar la retirada con medicamentos no opioides sintomáticamente. Una prueba de provocación naloxona puede ser útil en la determinación del nivel libre de opioide de un paciente; Sin embargo, algunos informes de casos han indicado que los pacientes pueden experimentar abstinencia precipitada a pesar de tener un examen toxicológico de orina negativa o tolerar una prueba de provocación naloxona (por lo general en el marco de la transición de tratamiento con buprenorfina). Uno debe conscientes los pacientes sobre los riesgos asociados con la abstinencia precipitada y alentó a dar una cuenta exacta de último consumo de opiáceos. Los pacientes tratados por la dependencia del alcohol con naltrexona también deben ser evaluados para la dependencia de opiáceos subyacente y para cualquier uso reciente de opioides antes de la iniciación del tratamiento con naltrexona. la abstinencia de opiáceos precipitado se ha observado en pacientes dependientes del alcohol en circunstancias en que el médico no tenía conocimiento del uso adicional de opioides o co-dependencia de opiáceos.

La naltrexona puede causar hepatotoxicidad?

Durante el programa de desarrollo clínico y en el periodo posterior a la comercialización, al tiempo que la naltrexona, se reportan pocos casos que se encuentran:

  • Hepatitis y disfunción hepática clínicamente significativa
  • Transitorios, asintomáticos elevaciones de transaminasas hepáticas

Podría haber muchas otras causas que pueden contribuir a enfermedades como la hepatitis, cuando los pacientes se presentan con transaminasas elevadas. Tales etiologías pueden incluir la enfermedad pre-existente hepática alcohólica, hepatitis B y / o infección C, y el uso concomitante de otros fármacos potencialmente hepatotóxicos. Sólo la abstinencia de opiáceos no puede ser considerado responsable de la disfunción hepática. A secuelas sistémicas de acciones puede ocurrir con la abstinencia de opiáceos que puede incluir la lesión hepática.

Paciente debe buscar emergencia médica en caso de que él / ella ve signos de insuficiencia hepática o lesión hepática o si ven cualquier síntoma de hepatitis aguda. La naltrexona se debe interrumpir de inmediato en los síntomas de la hepatitis, no importa si es responsable de la hepatitis o no.

La naltrexona puede depresión causa y las tendencias suicidas?

En la experiencia post-comercialización de naltrexona, en pacientes con dependencia de opiáceos, depresión, intentos de suicidio y pensamientos suicidas han sido reportados. Sin embargo, no existe una relación casual se ha demostrado. Los pacientes deben ser monitorizados cuidadosamente para el desarrollo de la depresión o pensamientos suicidas, si son dependientes de la naltrexona y tomando opioides. Las emergencias de los síntomas de depresión o tendencias suicidas son comunes en pacientes que están tomando naltrexona por lo tanto, los miembros de la familia de los pacientes deben ser alertados de observar tales síntomas y también informar al médico en la mayor brevedad.

Puede ser utilizado para la naltrexona ultra-rápida retirada de opioides?

El uso seguro de naltrexona en programas de desintoxicación de opiáceos ultrarrápidas no se ha establecido.

Puede ser identificado por la naltrexona pruebas de laboratorio?

clorhidrato de naltrexona no interfiere con la capa fina, de gas-líquido, y los métodos de cromatografía de líquidos de alta presión. Estos son los métodos que pueden usarse para la separación y detección de la morfina, la metadona o quinina en la orina. Para la detección de los opioides en función de la especificidad de la prueba, la naltrexona puede o no interferir con métodos enzimáticos. Usted debe consultar con su médico acerca de los detalles específicos de la prueba para la naltrexona.

¿Cuáles son los medicamentos que pueden interactuar con naltrexona?

No hay muchos estudios que se llevan a cabo a fin de verificar la interacción de naltrexona con otros fármacos; Sin embargo, usted debe tomar este medicamento con precaución extrema o sólo después de una consulta adecuada con el médico, si usted está tomando cualquier otro medicamento.

La naltrexona y disulfiram : La seguridad de la administración simultánea de ambos fármacos es desconocida, pero se conocen tanto los medicamentos que tienen potencial de hepatotoxicidad. Por lo tanto uso de estos medicamentos en conjunto debe evitarse a menos que el beneficio supere el riesgo.

Naltrexona y thiordazine: Cuando estos dos medicamentos se toman de manera concomitante, puede causar letargo y somnolencia.

Los pacientes que toman clorhidrato de naltrexona no pueden beneficiarse de opioides que contiene medicamentos, tales como la tos y el resfriado, preparaciones diarreicas de hormigas, y los analgésicos opioides.

La cantidad de opioide requerida puede ser mayor de lo habitual en una situación de emergencia cuando la analgesia opioide debe administrarse a un paciente que recibe la naltrexona. Esto puede resultar en una depresión respiratoria profunda y prolongada.

Lo que se informó eventos adversos de naltrexona?

En los pacientes que se sabe que son libres de opioides para más de 7 a 10 días, la naltrexona no se ha visto a causar ningún aumento en las quejas de manera significativa. Pequeña fracción de los pacientes pueden experimentar de complejo opioide los síntomas de abstinencia que consiste en llanto, náusea leve, calambres abdominales, inquietud, dolor de huesos o articulaciones, mialgia y síntomas nasales, según estudios en poblaciones alcohólicas y voluntarios. Esto puede representar el desenmascaramiento del uso de opioides oculto, o puede representar síntomas atribuibles a la naltrexona. Con el fin de tratar de reducir la frecuencia de estas quejas, se ha recomendado una serie de patrón de dosificación alternativo.

No hay identificación de cualquier riesgo grave single, adverso del uso de la naltrexona en individuos desintoxicados, anteriormente dependientes de opiáceos como por estudios clínicos extensos. En estudios controlados con placebo que ocupan hasta cinco veces mayores dosis de clorhidrato de naltrexona (hasta 300 mg por día) que el recomendado para su uso en el bloqueo del receptor de opiáceos han demostrado que el clorhidrato de naltrexona causa lesión hepatocelular en una proporción sustancial de pacientes expuestos en mayor Las dosis. Además de este hallazgo, y el riesgo de la abstinencia de opiáceos precipitado, la evidencia disponible no incriminar a naltrexona utilizada en cualquier dosis, como causa de cualquier otra reacción adversa grave para el paciente libre de la adicción a opiáceos.

Alcoholismo puede ser un evento adverso de naltrexona?

En muy pocos pacientes (2% en 570 pacientes) con el alcoholismo recibir naltrexona muestra eventos adversos tales como náuseas (10%), dolor de cabeza (7%), mareo (4%), nerviosismo (4%), fatiga (4%) , insomnio (3%), vómitos (3%), la ansiedad (2%) y somnolencia (2%). Al comparar la naltrexona, placebo o controles que reciben tratamiento para el alcoholismo, la depresión, ideación suicida y los intentos de suicidio se han reportado en todos los grupos.

Aunque se sospecha que hay una relación causal con naltrexona, los médicos deben ser conscientes de que el tratamiento con naltrexona no reduce el riesgo de suicidio en estos pacientes.

La naltrexona puede promover la adicción a los opioides?

Durante los ensayos de naltrexona, en la adicción a opiáceos, a razón de más de 10%, se han notificado las reacciones adversas son dificultad para dormir, ansiedad, nerviosismo, dolor abdominal / calambres, náuseas y / o vómitos, falta de energía, dolor articular y muscular, y dolor de cabeza.

La incidencia fue de menos del 10% de los eventos adversos, como la pérdida de apetito, diarrea, estreñimiento, aumento de la sed, aumento de la energía, y la sensación abajo, irritabilidad, mareos, erupciones en la piel, eyaculación retardada, disminución de potencia, y escalofríos.

A muy pocos y raros eventos adversos que ocurrieron en <1% de los pacientes son:

  • respiratorio :

La congestión nasal, picazón, rinorrea, estornudos, dolor de garganta, exceso de moco o flema, problemas de sinusitis, respiración pesada, ronquera, tos, falta de aliento.

  • Cardiovascular

Sangrado de la nariz, flebitis, edema, aumento de la presión arterial, no específica cambios en el ECG, palpitaciones, taquicardia.

  • Gastrointestinales :  El exceso de gas, las hemorroides, diarrea, úlcera.
  • Musculoesquelético :  hombros dolorosos, piernas o rodillas; temblores, espasmos.
  • Genitourinario :  Aumento de la frecuencia de, o molestias durante, micción; aumento o disminución del interés sexual.
  • Dermatológica :  Grasa de la piel, prurito, acné, pie de atleta, herpes labial, la alopecia.
  • Psiquiátricas :  depresión, paranoia, fatiga, inquietud, confusión, desorientación, alucinaciones, pesadillas, pesadillas.
  • Sentidos especiales :  Ojos borrosa, ardor, sensible a la luz, hinchados, dolor, tensas; orejas-”obstruido“, dolor, tinnitus.
  • General :  Aumento del apetito, pérdida de peso, aumento de peso, bostezos, somnolencia, fiebre, sequedad de boca, la cabeza “golpeando”, dolor inguinal, glándulas inflamadas, “secundarios” dolores, los pies fríos, “periodos de calor.”

Es la dependencia de drogas naltrexona causa?

La naltrexona no conduce a la dependencia física, ya que es puramente un antagonista opioide. No hay informes muestran la aparición de tolerancia al antagonista opioide.

¿Qué sucede si tomo una sobredosis naltrexona?

Hay experiencia clínica limitada con clorhidrato de naltrexona más de la dosis en seres humanos. No hubo signos de toxicidad se observaron en pacientes que tienen una dosis más altas (es decir, 800 mg) diariamente durante una semana, según un estudio.

Sin embargo, estudios muestran que según los estudios en animales, la naltrexona en dosis más altas produce salivación, temblores, y convulsiones y también se observaron mortalidades en los animales debido a las convulsiones clónicas sobre todo tipo-tónico y también insuficiencia respiratoria.

¿Cómo tratar la sobredosis de naltrexona?

Los pacientes con sobredosis, naltrexona, deben ser tratados sintomáticamente en un ambiente supervisado de cerca. La sobredosis de naltrexona puede ser ocurren en la falta de experiencia real. Un centro de control de envenenamiento debe ser contactado para obtener información actualizada.

Cómo cambiar a la naltrexona de otros medicamentos (buprenorfina, naloxona o metadona)?

No hay datos específicos y sistémica se da que confirma la conmutación de la buprenorfina o metadona a la naltrexona tabletas de clorhidrato es factible; Sin embargo, los pacientes pueden sufrir de manifestaciones de abstinencia precipitada cuando se cambia de agonista opioide a la terapia antagonista opioide puro. Los pacientes que pasan de buprenorfina o metadona pueden ser vulnerables a la precipitación de los síntomas de abstinencia durante todo el tiempo como 2 semanas. Los proveedores de salud deben estar preparados para tratar la abstinencia sintomáticamente con medicamentos no opioides.

“ ¿Cuál es la droga hecha de G? ¿Cuánto tiempo dura el fármaco G estancia en su sistema?