Qué es la buspirona?

La buspirona es un medicamento contra la ansiedad que modula las sustancias químicas del cerebro que da al usuario una sensación de calma. Sin embargo a diferencia de otros fármacos de esta clase, su mecanismo de acción no implica la unión con los receptores de GABA. Se utiliza para el tratamiento de los signos y los síntomas de ansiedad, tales como irritabilidad, miedo, tensión, mareos, taquicardia, y otros síntomas físicos. También se utiliza para tratar la depresión. La buspirona tiene la fórmula química 8- [4- [4- (2-pirimidinil) -1-piperazinil] butil] -8-azaespiro [4.5] decano-7,9- diona monoclorhidrato. Su peso molecular es de 422 y que tiene la siguiente fórmula estructural:

El comercio más utilizado para la buspirona es BuSpar.

¿Cómo funciona buspirona en el cuerpo?

El mecanismo exacto de acción de la buspirona es desconocida. Sin embargo, en estudios in vitro han demostrado que tiene una alta afinidad para ambos, serotonina 5HT presináptica y postsináptica 1Areceptor. La serotonina es una molécula que se une a estos receptores y a través de diversos expreminents se ha demostrado que tienen una infuencia positivo en nuestros estados de ánimo y la cognición. Así, mientras que el mecanismo de acción exacto es desconocido, se cree que el fármaco mantiene un balance de la actividad de estos receptores y por lo tanto juega un papel en la mejora del estado de ánimo.

La buspirona también es un antagonista débil de los receptores dopaminérgicos D2. Estos receptores son receptores presinápticos y cuando se activan disminuyen la producción y liberación de dopamina. Estos receptores son particularmente abundantes en la vía nigroestriatal, por lo que cuando se bloquean estos receptores, la cantidad de dopamina en esta vía aumenta y esto también mejora el estado de ánimo.

Dado que su mecanismo de acción es único y no implica la unión con los receptores de GABA, la buspirona es el único fármaco ansiolítico que no causa sedación.

Cuáles son las indicaciones aprobadas por la FDA para Buspirone?

La FDA ha aprobado el uso de buspirona para los trastornos de ansiedad y síntomas asociados con éstas, como el miedo, insomnio, irritabilidad, palpitaciones, manos sudorosas, y otros signos y síntomas físicos. También se ha indicado para el tratamiento de la depresión, un fármaco de aumento a inhibidores selectivos de la recaptación de serotonina (ISRS).

Fuera de la etiqueta usos incluyen el tratamiento de los síntomas negativos de la esquizofrenia, el trastorno del deseo sexual hipoactivo en mujeres, el trastorno de hiperactividad por déficit de atención y la agitación y la agresividad en los pacientes de edad avanzada con demencia. Es de destacar que todos estos fuera los usos de la etiqueta todavía están bajo investigación y, por tanto, el médico primero debe tratar de otros fármacos, probados en el tratamiento de estas enfermedades. La buspirona se debe dar solamente si la FDA aprobó medicamentos para estas enfermedades no muestran el efecto deseado.

dosificación buspirona

La dosis inicial recomendada de buspirona para tratar trastornos de ansiedad general es 15 mg (7,5 mg, dos veces al día). Sin embargo, si no se obtiene el efecto deseado de la dosis se puede aumentar a un máximo de 60 mg por día. La forma recomendada de aumento de la dosis es que la dosis debe aumentarse después de 5 mg cada dos o tres días.

Mientras que la prescripción de la droga por fuera de la etiqueta utiliza, el médico puede utilizar su experiencia y la gravedad de la enfermedad, ya que no hay directrices para la dosificación de estas enfermedades.

 Consideraciones Especiales:

En leve hepática o insuficiencia renal a moderada, la dosis de buspirona necesita ser ajustado. La reducción de la dosis recomendada es de 25-50%. En la enfermedad renal o hepática grave, el fármaco debe interrumpirse ya que el fármaco se metaboliza por el hígado y se excreta principalmente por los riñones.

¿Cuánto tiempo se necesita para que funcione buspirona?

Buspirona tiene un mecanismo de acción único que las de otros ansiolíticos. Por tanto, su inicio de acción también se diferencia de otros ansiolíticos. Si bien las benzodiazepinas y barbitúricos toman sólo horas para ejercer sus efectos, buspirona puede tomar de 2 a 4 semanas para ejercer plenamente su efecto sobre el cuerpo. Por lo que este medicamento no está indicado durante cortos períodos de ansiedad por ejemplo exámenes.

¿Cuánto tiempo permanece en el sistema Buspirona – sangre, orina, pelo, saliva?

Buspirona permanece en el sistema por lo general 18-24 horas. Buspirona se excreta hasta 63% en 24 horas. Tiene una vida media de sólo unas pocas horas. Debido a su corta vida media, esta droga sale la orina, sangre, cabello y saliva plazo de 18-24 horas. Por lo general, el fármaco deja el cuerpo como la excreción fecal y metabolitos. Se absorbe rápidamente en el cuerpo. Sufre significativo metabolismo de primer paso. Cuando los niveles de buspirona se verificaron en los pacientes después de su administración, los resultados salieron en el que era evidente que este fármaco permanece en la sangre en forma inalterada sólo alrededor de 1% y esto ocurre en 2-3 horas. Resto del fármaco se elimina totalmente del cuerpo.

Cuando la buspirona se administra en el cuerpo, 86% de ellos está unido a las proteínas plasmáticas. Flurazepam disminuye los niveles plasmáticos de buspirona libres en la sangre. Flurazepam hace esto en casi un 20%. Por otra aspirina mano aumenta los niveles sanguíneos de buspirona libre. La aspirina aumenta los niveles de buspirona libre por casi 23%. Ambos de estos aumentando y disminuyendo los efectos sobre los niveles de buspirona libre en sangre debido a efecto de flurazepam y la aspirina se observan in vitro. Esto no se puede decir si se observarían efectos similares en el interior del cuerpo o no.

El metabolismo de primer paso de la buspirona es muy fuerte y su metabolismo es mediado por la enzima CYP3A4. Cualquier fármaco que provoca ningún cambio en la acción de la enzima CYP3A4 hará que el cambio en el metabolismo y los efectos de la buspirona en el cuerpo. La buspirona es un medicamento de acción rápida y tiene una vida media corta. Esto es muy beneficioso, ya que impide que el cuerpo de los efectos adversos de este fármaco. La vida media corta, lo excreta del cabello, orina sangre y saliva.

La buspirona es un ansiolítico selectivo, con efectos mínimos depresores del SNC. No afecta a la capacidad de conducción y no tiene relajante muscular o propiedades anticonvulsivantes. El fármaco interactúa con el 5HT 1Atipo de cerebro receptores de serotonina como un agonista parcial, pero el mecanismo exacto de este efecto ansiolítico es desconocida. Buspirona tiene un inicio de acción lento (2-4 semanas). el desarrollo de la tolerancia es mínima con el uso crónico, y hay poca ansiedad de rebote o síntomas de abstinencia al suspender. La buspirona es metabolizada por la enzima CYP3A4, y sus niveles en plasma se incrementan notablemente por fármacos tales como la eritromicina y ketoconazol. Los efectos secundarios de buspirona incluyen taquicardia, parestesia, constricción pupilar y la angustia GIT. Buspirona tiene riesgo de abuso mínima y no es una droga controlada horario. El fármaco parece ser seguro durante el embarazo. Sin embargo, si una mujer embarazada va a tomar este medicamento, entonces debe informar a su médico acerca de ello. Es químicamente no está relacionado con los barbitúricos, ansiolíticos, sedantes o benzodiazepinas. La buspirona también tiene afinidad por los receptores D2 en el cerebro. Otros neurotransmisores también pueden verse afectados por la buspirona. Para resumir, debido a la baja vida media, este fármaco es decir, buspirona, sale del sistema dentro de las 24 horas.

La buspirona no se vea en una prueba de drogas?

No aparece en una prueba de drogas. Técnicamente hablando, la buspirona nunca debe aparecer en una prueba de drogas como algo positivo. Siempre es un resultado negativo en cuanto a la buspirona se considera. Pero últimamente, muchos casos falsos positivos han aparecido y ahora este tema está en discusión. Si aparece en un resultado de prueba de drogas como positivo, entonces lo más probable es que aparezca como benzodiazepina. En la mayoría de los casos y resultados falsos positivos, la sustancia que causa el resultado falso positivo es la benzodiazepina. Bueno, el resultado falso positivo puede deberse a la mala calidad de las pruebas, pero no puede decirse con certeza, en realidad podría ser benzodiazepina, esto todavía está bajo debate. En todos los casos en que el resultado fue falso positivo, el medicamento apareció como benzodiazepina, pero a medida que se afirma que esta clase de fármacos ansiolíticos no tiene ninguna conexión con las benzodiazepinas. Este es el punto complejo en las pruebas de drogas de esta droga. Algunos farmacéuticos creen ahora que la buspirona puede mostrar como benzodiazepina en una prueba de drogas. Sobre todo, el resultado de la prueba de drogas para la buspirona es negativo, lo que significa que no se presenta en la prueba de drogas, pero sólo unos pocos casos se han visto en el que la buspirona muestra como las benzodiazepinas.

Precauciones durante el uso de buspirona

Buspirona no debe tomarse durante o dentro de los 14 días de uso de los inhibidores de la monoamina oxidasa (MAOI), debido al riesgo de desarrollar el síndrome de serotonina (caracterizada por presión arterial alta, fiebre, sudoración, temblores y).

Desde la buspirona no tiene ninguna eficacia demostrada en el tratamiento de trastornos psicóticos, que no debe ser utilizado como un fármaco antipsicótico primera línea.

La buspirona es un fármaco clasificado en la categoría B de la FDA. Esto significa que no hay muchos estudios sobre la seguridad de la buspirona en mujeres embarazadas se han llevado a cabo. Sin embargo, estudios en animales no muestran ningún daño al feto. Así que si el médico considera que es esencial, a continuación, la buspirona no está contraindicada.

El uso de buspirona en las madres que amamantan sigue siendo controvertido. Una exclusivamente con leche materna de 11 semanas de edad lactante cuya madre tomó 10 mg de este fármaco y 300 mg de venlafaxina al día no mostraron reacciones adversas, pero puesto que la información limitada sobre este tema, el fármaco debe ser evitado hasta que sea absolutamente necesario.

buspirona interacciones de drogas

Los medicamentos que son notorios para interactuar con buspirona incluyen:

  • inhibidores de la monoaminooxidasa (IMAO)
  • inhibidores de la recaptación de serotonina (ISRS), tales como nefazodona y trazodona
  • La warfarina
  • Los fármacos utilizados para tratar las convulsiones, tales como fenitoína y carbamazepina
  • Las benzodiazepinas que se utilizan para tratar la ansiedad y el insomnio, como el diazepam
  • Los relajantes musculares por ejemplo, ciclobenzaprina
  • Los fármacos utilizados para tratar las infecciones por hongos, incluyendo itraconazol y ketoconazol
  • Los antibióticos, especialmente la eritromicina y rifampicina
  • Los esteroides tales como prednisona
  • La cimetidina fármaco ardor de estómago
  • El ritonavir medicamento contra el VIH
  • bloqueadores de los canales del calcio usado para tratar la presión arterial alta y dolor en el pecho, incluyendo diltiazem y verapamilo
  • El haloperidol antipsicótico

Si se encuentra en cualquiera de los medicamentos anteriores, o ha terminado recientemente el uso crónico de los fármacos anteriores, es recomendable informar a su médico.

  • La buspirona puede provocar somnolencia y confusión. Por lo que debe evitar las actividades que requieren funciones cognitivas superiores. Por lo tanto, no debe conducir, manejar maquinaria peligrosa, o participar en cualquier actividad de riesgo hasta que sepa cómo le afecta la buspirona.
  • Beber alcohol mientras toma buspirona también debe ser evitado.
  • No tome grandes cantidades de jugo de pomelo con buspirona desde pomelo inhibe las enzimas hepáticas responsables del metabolismo de drogas.

efectos secundarios buspirona

La buspirona es un fármaco ansiolítico que tiene algunos efectos secundarios también. Los efectos secundarios que se observan incluyen dolor de pecho, debilidad muscular, confusión fiebre, dolor de garganta, falta de coordinación de los movimientos del cuerpo, erupciones en la piel, manchas en la piel, rigidez de los músculos, rigidez general del cuerpo, rigidez en las articulaciones, depresión mental, sensación de hormigueo en los pies y las manos, las sensaciones de picor y subcutáneas con comodidad. Los efectos secundarios incluyen visión borrosa, cansancio inusual y debilidad de todo el cuerpo, sudoración fría, problemas, sudoración, pesadillas, insomnio y trastornos del sueño, pérdida de concentración, sequedad en la boca, y el tinnitus dormir, zumbido en los oídos, somnolencia, diarrea y sueños vívidos inusuales.

efectos secundarios dermatológicos también incluyen equimosis, erupción cutánea, prurito, sudoración fría, adelgazamiento de las uñas, edema facial, cuerpo obtiene fácilmente magullado y urticaria, sofocos, sudoración, erupciones, ampollas de esquí y condiciones secas, parches de piel seca se observan en caso de uso de este fármaco.

efectos secundarios relacionados con el tracto gastrointestinal incluyen sequedad de boca, diarrea, flatulencia, la quema de la lengua, condición anoréxica del paciente, aumento del apetito, estreñimiento, vómitos sangrado rectal.

Sistema cardiovascular problemas relacionados incluyen taquicardia, problemas cardiacos, infartos de miocardio, palpitaciones, hipertensión, dolor en el pecho y bradicardia.

Los efectos secundarios incluyen mareos, vértigo, amnesia, mareos, temblores, dolor de cabeza, rigidez en rueda dentada, convulsiones, ataxia, parestesias, falta de coordinación y entumecimiento.

Contraindicaciones buspirona

Los pacientes con enfermedades renales graves y trastornos hepáticos graves no deben tomar buspirona. Está contraindicado en estos pacientes. Si los pacientes son hipersensibles a clorhidrato de buspirona, entonces no se debe tomar, de lo contrario daría lugar a una reacción de hipersensibilidad severa en estos pacientes. Una cosa que es muy importante que si el paciente ha tomado ningún tipo de inhibidor de la monoamino oxidasa en los últimos 14 días, entonces no debe tomar este medicamento es decir, buspirona. Si el paciente toma buspirona junto con inhibidores de la monoaminooxidasa, entonces es más probable que se traduciría en la presión arterial alta.

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